Введение к работе
Актуальность работы. Республика Казахстан располагает значительными ресурсами лекарственных растений, широко представленных как по разнообразию видов, гак и по занимаемой ими территории. Доминирующее положение среди них занимают представители семейства Asteraceae (Сложноцветные,' Астровые) - это более 1000 видов. Однако, многие из них недостаточно изучены как по химическому составу, так и в отношении биологической активности.
С другой стороны, растения данного семейства являются потенциальными источниками большой группы-биологически активных веществ -сесквитерпеновых у-лактонов, обладающих антифидантным, репеллент-ньш, антимутагенным, противовирусным, антибактериальным, противоопухолевым действием.
В третьих, сесквитерпеновые лактоны как возобновляемый химический материал считаются перспективными объектами для модификации и целенаправленного получения высокоэффективных препаратов.
Поэтому, выделение, установление строения сесквитерпеновых лактонов из растительного сырья региона, химическая модификация их молекул и изучение биологической активности полученных соединений является актуальной, а выполнение исследований в этой области целесообразной.
Работа выполнялась в соответствии с заданием HAH РК по бюджетной теме 'Института фитохимии НАН РК "Химическое изучение растительного сырья. 'Выделение и установление строения биологически активных веществ и создание новых высокоэффективных фитопрепаратов." {№ тосрегистрации 0195РК00922), по гранту МНФ Сороса "Isolation from plants, establishment of stracture, chemical modification and synthesis of biologically active sesquiteipenoids" 2 "Синтез природных биологически активных сесквитерпеноидов" (№ госрешстрации 0195РК00293). Цель работы. Выделение сесквитерпеновых лактонов из гайллардии крупноцветной и девясила каспийского, установление строения новых соединений, осуществление оригинальных химических прекращений и биоскрининг псевдогваянолидов и их производных. Научная ндризна. В результате проведенной работы выполнено Установлено строение новых сесквитерпеновых лактонов гайгранина и гайграндина - 2а)4а,9(3-тригидрокси-бр-ацетокси-1а,7а,8р,10р(Н)-псевдо-гвай-11(13)-ен-8,12-олид и 2а-ангелоилокси-4а,9Р-діпмдрокси-6р-ацетокси -1а,7а,8р, ШР(Н)-псевдогвай-11(13)-ен-8,12-олид соответственно. Оптимизированы условия выделения псевдогваянолидов из гайллардии крупноцветной. Изучена динамика накопления и локализация сесквитерпе-іювьіх лактонов в отдельных органах девясила каспийского по фазам вегетации растения. На основе выделенных лактонов синтезировано 16 новых производных, строение которых установлено с применением спектральных методов (ИК-, ПМР-, С13-ЯМР) и рентгеноструктурного анализа. Изучена серия химических превращений псевдогваянолидов, включая доступные британин и инучиненолид С, в различные их производные по сложноэфириым функциям олефиновьш и лактонньгм фрагментам. Обнаружена характерность реакции неогеленалииовои перегруппировки для соединений данного ряда. Практическая ненвость работы, Разработаны способы выделений сесктггерценовых лактонов из доступного растительного сырья региона подготовлен и опробован регламеїгг их получения. В результате биологических испытаний гайграшша, спатулина, британина и инучиненолида С и продуктов их химической модификации обнаружены соединения с высокой антифидантной, репеллентной, шггибактериалыюй, рострегулирующей, аіггиоксидантной и противоопухолевой активностью. Апробация работы. По материалам диссертации сделаны доклады с публикацией тезисов на I Международном симпозиуме "Химия растительных веществ" (Ташкент, 1994), Международной научно-практической конференции "Актуальные проблемы технологии производства, переработки лекарственного растительного сырья и получения фитопрепаратов" (Караганда, 1994), XVI Международной конференции по изопреноидам (Прага, 1995), Международной научно-практической конференции "Перспективы развития производства биопрепаратов для медицины и сельского хозяйства" (Степногорск, 1995). Публикация. Результаты диссертации опубликованы в 10 печатных работах. Объём и структура работы. Диссертация изложена на 105 страницах машинописного текста и состоит из введения, обзора литературы, обсуждения результатов, экспериментальной части, выводов. Включает 7 таблиц, 13 рисунков и 11 схем. Список цитируемой литературы содержит 122 ссылки. В приложениях приведены данные биоскрининга соединений.
химическое изучение гайллардіш крупноцветной и девясила каспийского.
Выделено и изучено строение сесквитерпеновых лактонов из указанных
растений. '.''Похожие диссертации на Сесквитерпеновые лактоны псевдогваяного ряда. Строение, химическая модификация и биологическая активность
