Введение к работе
Актуальность темы. Одним из сложнейших хронических заболеваний в наше время считается геморрой, который порой носит затяжной характер и часто требует хирургического вмешательства. Ассортимент же фармакотерапевтических средств, используемых для лечения и предупреждения этого заболевания невелик. Поэтому расширение этого списка – задача вполне актуальная.
Наиболее распространенными и востребованными являются такие лекарственные препараты как ауробин, ультрапрокт, проктогливенол, репарил-гель. Очевидно, что предпочтительными для эффективного лечения геморроя являются комбинированные составы в виде суппозиториев и ректальных мазей.
В этом отношении оптимальными являются фитокомпозиции, в которых каждый компонент обладает определенным фармакологическим спектром, а их совместный прием потенцирует действие. При этом они, как правило, не вызывают побочного действия, что очень ценно.
Оптимальным действием будет обладать комбинированная фитокомпозиция, обеспечивающая антигеморроидальное, противовоспалительное и обезболивающее действие. Для осуществления такого комплексного действия в настоящее время все чаще используются фитосоставы, в которых, как правило, доминирует гамамелис. Использование составов, содержащих гамамелис, который обладает венотонизирующим действием, является актуальным, особенно, если речь идет об усилении этого действия за счет компонентов, способных обеспечить обезболивающий и противовоспалительный эффекты.
При этом ректальное введение таких композиций рассматривается как более рациональное. Ректальное введение лекарственных средств может осуществляться с помощью суппозиториев и ректальных мазей. Ректальные мази - лекарственная форма, которая используется неоправданно редко, хотя достоинств имеет не мало, основные из которых комфортность и удобство введения, отсутствие раздражающего действия и простота технологии.
Поэтому сочетание таких положительных качеств, как комбинированное действие фитосостава и комфортность лекарственной формы, является, несомненно, перспективным и оригинальным.
Цели и задачи исследования. Целью настоящей работы явилась разработка состава ректальной мази с фитокомпонентами, оценка качества мази и ее фармакологические исследования.
Данная цель была конкретизирована следующими задачами:
провести и обосновать выбор фитокомпонентов для ректальной мази;
выполнить технологические исследования по выбору оптимальных условий экстракции из сырья;
провести оценку качества полупродуктов – извлечений из сырья;
провести технологические исследования по разработке оптимального состава ректальной мази;
осуществить стандартизацию разработанного состава и установить сроки годности предлагаемой мази;
провести фармакологические исследования ректальной мази;
разработать нормативную документацию на разработанную мазь ректальную с фитокомпонентами.
Научная новизна. На основании технологических и биофармацевтических исследований предложен состав ректальной мази с фитокомпонентами календулы, мяты перечной и гамамелиса виргинского. Определены оптимальные условия экстракции флавоноидов и дубильных веществ из сырья календулы, мяты перечной и гамамелиса виргинского. Разработана рациональная технология ректальной мази; выбрана наиболее подходящая мазевая основа. Обоснованы показатели и нормы качества разработанной мази, установлен срок ее годности. Методики количественного определения компонентов комплексного извлечения и ректальной мази адаптированы к данному объекту и валидированы. Впервые проведены подробные фармакологические исследования разработанной мази и подтверждена ее противовоспалительная, ранозаживляющая и венотонизирующая активность.
Практическая значимость результатов исследования. Практическая значимость работы заключается в создании оригинального лекарственного препарата – мази ректальной с фитокомпонентами гамамелиса, календулы и мяты перечной, возможность применения которой в качестве средства для лечения геморроя доказана экспериментальными исследованиями. Разработана технологическая схема мази, определены критерии его качества, установлен срок годности.
Внедрение результатов исследования в практику. Разработан, принят к рассмотрению и продвижению проект ФСП и лабораторный регламент на мазь ректальную с фитокомпозицией на фармацевтическом предприятии «МедЛинФарм», г. Москва, на основании чего имеются акты апробации (от…).
Основные положения, выносимые на защиту:
обоснование выбора фитокомпозиции и ее фитохимическое изучение;
результаты определения оптимальных условий экстрагирования биологически активных веществ из фитокомпонентов из календулы, мяты перечной и гамамелиса;
результаты анализа полученных извлечений;
результаты технологических и биофармацевтических исследований по выбору оптимального состава ректальной мази;
технологическая схема производства ректальной мази;
результаты разработки норм качества и сроков годности ректальной мази с фитокомпозицией;
результаты фармакологических исследований ректальной мази.
Апробация и публикация результатов исследований. Основные положения работы доложены на: 65-ой и 66-ой межрегиональных конференциях по фармации и фармакологии «Разработка, исследование и маркетинг новой фармацевтической продукции» (Пятигорск, 2010, 2011 гг.), II-ой Международной научно-практической конференции «Молодые ученые в решении актуальных проблем науки» (Владикавказ, 2011).
По материалам диссертации опубликовано 6 работ, 2 из них в изданиях, рекомендованных ВАК.
Связь задач исследований с проблемным планом фармацевтических наук. Диссертационная работа выполнена в соответствии с планом научно-исследовательских работ ГОУ ВПО Пятигорской ГФА Росздрава (№ госрегистрации 01.200.112164).
Объем и структура диссертации. Диссертационная работа изложена на 121 странице машинописного текста, содержит 26 таблиц, 12 рисунков, состоит из «введения», обзора литературы (1 глава), 1 главы, посвященной материалам и методам исследований, 3 глав собственных исследований, общих выводов, списка литературы и приложений. Список литературы включает 122 источника, в том числе 12 – иностранных.
