Введение к работе
Актуальность теми
Химия гексагидропирвдазина и его функциональнозаме-щенных производных является мало изученной областью органической химии. Потенциальные возможности этих диа-зинов, как класс новых биологических соединений, остаются открытыми. Выбор 1,2,4-замещенных гексагидропиридазинов обосновывается и тем, что исследования последних десятилетий выявили ряд очень эффективных лекарственных препаратов на основе замещенных пиперидинов-аналогов пипери-дазина. Однако широкого применения в практике замещешше гексагидропиридазины не получали из-за отсутствия простых методов синтеза их функциональнозамещенных производных. В связи с этим актуальной является задача разработки доступных способов синтеза 1,2,4-замещенных гексагидропиридазинов.
Цель работы
Проведение исследований по разработке способов синтеза І,2,4-сїункщтональнозамещешшх гексагидропиридазинов на основе 1,2-замещешшх гексагидропиридазин-4-онов, изучение их химических превращений и выявление направлений практического применения полученных соединений. - - . .
Научная новизна я практическая ценность работы
Разработаны новые пути синтеза гбксагіщроїшрида-зин-4-онов и предложен механизм быстрого раскрывания I, 2-димзтилгексагидрогшридазин-4-она, позволяющий осущестг вить разные классические химические превращения с кетон-
, ным карбонилом І,2-даалкилгексагидроішрдцазин-4-ОЕОВ. На основании этих реакций предложены эффективные пути синтеза соединений ряда вторичных и третичных 4-окси и 4-аминогексагидропиридазнвов и изучена связь мевду их строением и биологической активностью.
Установлено, что у всех синтезированных соединений в той или иной степени, а у ряда их представителей и достаточно ярко выражены: месмюанестезярующая, противосудо-роЕная и антигистаминовая активность. Среди синтезированных соединений найдены препараты, обладающие антагонизмом к морфину.
Публикации и апробации работы
Результаты работы докладывались на всесоюзных конференциях: "Современные проблемы органического синтеза" (Иркутск, 1988 г.) и "Синтетические и природные физиологически активные соединения" (Ереван, 1990). Основное содержание диссертации изложено в 6 публикациях.
Объем и структура работы . Диссертация изложена на 136 страницах машинописного текста, содержит 8 таблиц и 23 схемы и рисунков. Список цитируемой литературы включает 100 наименований. Работа состоит из введения, литературного обзора, где рассмотрены и систематизированы сведения по синтезу и химическим превращениям замещенных гексагвдропиридазинов, главы, в которых изложены основные результаты и приведено их обсуждение экспериментальной части, выводов и списка литературы.
![Синтез и свойства тетразоло[1,5-b][1,2,4]триазинов](/i/i/4386/289117.png "Синтез и свойства тетразоло[1,5-b][1,2,4]триазинов Шестакова Татьяна Сергеевна")
