Введение к работе
Актуальность проблеми. В настоящее время so всем мире большое внимание удаляется разработке препаратов растительного происхождения, иыеюших существенное преимущество перед синтетическими. При этом выбор объектов исследования часто базируется на опыте народной медицины. Так, в странах Среднего Востока а народной медицине широко используются цветки и чааелистики гибискуса сабдариффа, в качестве гипотензивного, спазмолитического и антимикробного сродства.
Гибискус сабдариффа культивируется в Судане и является тредмвтом экспорта, а внутри страны используются чашелистики, -лавныы образом, в литиевой промышленности для приготовления трохладителькык напитков, компотов, желе и т.п. В официальной медицине Судана чашелистики гибискуса сабдариффа не используются, препаратов медицинского назначения из этого сырья страна зе производит. В атой связи органы здравоохранения Судана обратились в Пятигорский фармацевтический институт с просьбой )азработать на базе чашелистиков гибискуса сабдариффа препарат уія медицинского назначения.
Цель и задачи исследования. Целью исследования является (заработка технологии яидкого экстракта чашелистиков гибискуса іабдариффя, а таквд способа выделения полисахаридов из ирота ; получение гранул на их основе.
Для реализации поставленной цели необходимо было решить ледуюшие задачи:
выявить морфолого-анатсмические особенности сырья - чашелистиков, позволявшие отличить их от цветков; исследовать состав биологически активных соединений, содержащихся в чашелистиках, выбрать показатель для. количественной
оценки качества сырья и экстракта кидкого ;
разработать метод количественной оценки качества сырья и экстракта по избранному показателю ;
провести исследования по выбору оптимального экстрагента
для производства экстракта кидкого ;
разработать кормн качества на чашелистики гнбгскуса сабда-риффа по содержанию действующих и экстрактивных велеств к влажности ;
определить технологические показателя качества сырья, коэффициенты: съема готовой продукции, поглощения, образования внутреннего сока и увеличения объема при растрорашш экстрактивных вешветв ;
- провести теоретические и экспериментальные исследования
по разработке оптимальных условий экстрагирования при производстве экстракта кидкого ;
разработать нормы качества на экстракт гибискуса сабдариф-фа жидкий по содержанию фармакологически активных и сухих вешеств, концентрации спирта и плотности ;
разработать условия экстракции и выделения полисахаридов из шрота чашелистиков гибискуса сабдариффа, остающегося при производстве экстракта «идкого ;
разработать нормы качества на выделенные полисахариды ;
разработать технологию гранул с полисахаридами гибискуса сабдар'Лфз и установить нормы их качества ;
- провести фармакологические исследования экстракта едкого
и гранул с полисахаридами.
Гпучная новизна. Впервые устаиовпоно, что для количественной сценки чашелистиков гибискуса саб дарила и соот"-,атствуюиого экстракта жидкого, показателем качества «оке-, служить содержание
- a -
основного фармакологически активного вещества - «нтоцианов.
Для их количественного определения в сырье и препарате, разработан споктросТотоысгрический метод анализа.
Впервыо разработанн норми качества та чаиолистики гибискуса сабдариффа по содергтанию антоцианов, экстрактивных веществ и влажности. Эти норки тсуг быть положенії в оснопу НТД на чашелистики гибискуса еабдариффа.
Впервые разработана технология экстракт? гибискуса саб-дариффа гадкого, обеспечивавшая эффективность экстракции сырья на 90?' . На экстракт гибискуса сабдариффа жидкого установлены научно обоснованные нормы качества, учитывавшие качество исходного сырья и фактическую эффективность предложенного способа экстрагирования. Нормами, харакгеризушими качество пре -парата, являются: содержание антоцианов, сухих веиестз, концентрация спирта и плогность.
Впервые разработаны технология экстракции и условия выделения полисахаридов из шрота, остающегося после получения экстракта, что делает переработку чашелистиков гибискуса сабдариффа безотходной. Па базе полисахаридов разработана технология грянул и установлены нормы их качества.
Биологические и фармакологические исследования, проведенные на базе Пятигорского фармацевтического института, показали, что экстракт гибискуса сабдариффа кидкий может быть использован в практической медицине: для лечения инфекционных заболеваний, вызванных патогенными стафилококками, энтеробактериями и бациллами, как каггалляроукрепляюшее, адаптогенное средство, как защитное средство от тоясическсго влияния на организм аляоголя. водорастворимые полисахаридн из чашелистиков гибискуса сабдзриф-фа могут быть использованы иан антиаллергическоэ срэдство, что
-A -
подтверждается приоритетной справкой по авторской заявке J? 93-0I73QI/I4 (016478) от 12.04.93 г.
Практическая значимость h внедрение результатов исследования» Установлено, что содержание антоцианов может служить показателем для оценки качества чашелистиков гибискуса саб-дариффа к соответствующего экстракта. Разработанный спэктрофо-тоыетрический метод количественного определения антоцианов в сырье и препарате позволили установить нормы качества на сырье и препарат, что является основой для НТД на соответствующие объекты.
Разработанные нормы позволяют контрольным органам здравоохранения осуществлять надзор за качеством чашелистиков гибискуса сабдариффа и соответствующего экстракта. Предложенные препараты чашелистиков гибискуса еабдариффа: окстракт жидкий, водорастворимые полисахариды и гранулы на их основе, пополнят арсенал лекарственных средств, применяющихся в практической медицине.
Для производства пр'здлонениых препаратов разработана технология, не требуюшая слоя-лого оборудования и обеспечивающая " высокую эффективность экстракции сырья.
Все это особо важно для Судана - страны, располагавшей устной сырьевой базой и обратившееся в этой свя и в Пятигорский фармацевтический институт с просьбой о создании из чаиелис тиков гибискуса еабдариффа препаратов медицинского назначения и разработке технологии их производства.
Результаты научно-исследоьотельской рабстя будут использована в Судане при разработке норкативно-тохняческой документации на сырье и препараты, а также при организации производ ства предложенных препаратов.
- Ь ~
ЇЬдоїчонпя, в»двитпмы*> )ія яяігсігу.
Ка зьіліту выносятся слвдукмтв осноьямв пиложония, характеризующиеся научной новизной:
Цитохимические исследования чашелистиков гибискус» сабдариффа ;
обоснования к использованию антоциянов » качестве показателя для количественной оценки качества чашелистиков гибискуса сабдариффа и соответствующего пкстракга, я тяккэ спектро-фотшетрическиЯ метод их определения в сырье й препарате ;
теоретически и экспериментально обоснованная технология экстракта гибискуса сабдарифїа жидкого, отличающаяся от принятой том, что с целью повышения степени истечения сырья
до 90* экстрагирование проводят способом реперколяции с завершенным циклом в батарее из б диффузоров при соотношении фаг 1:1,8 .обеспечивающем контакт сырья с экстраген-том на шести ступенях экстракции ;
технология комплексной переработки чашелистиков гибискуса сабдариффа, позволявшая кроме экстракта жидкого получать из шрота и водорастворимые полисахариды ;
технология гранул с водорастворимыми полисахаридами гибискуса сабдариффа, способ оценки их качества и разработанные нормы качества ;
результаты изучения фармакологической активности экстракта жидкого и полисахаридов, полученных из чашелистиков гибискуса сабдариффа.
Апробация работы. Материалы диссертации доложены и обсуждены на региональных конференциях по фармация и фармакологии ( г.Пятигорск І99І-І993 г.г. ), на межобластной практической конференции в г.Томске - 1991 г., на юбилейных конференциях
- б -
мединститутов в г.Курске (1991 г. ) и в г.Уфе (1991 г. ).
Связь задач исследования с проблемным планом фарм^цевтичес-ких Kayv.
Диссертация выполнена в соответствии с планом научно-исследовательских работ Пятигорского фармацевтического института С № гос.регистрации OI9I00086I9 ) и соответствует проблеме № 4802 научного совета № 4-8 "Фармация" АМН Pi.
Публикации. По тема диссертации опубликовано 8 работ, имеется приоритетная справка по авторской заявке К 93-017301/ 14(016478).
Объем и структура диссертации. Диссертация изложена на 166 странигах машинописного текста. Состоит из G глав, выводов, списка литературы, включающего 219 источников, из которых 70 иностранных, иллюстрирована 6 схемами, 0 рисунками и 27 таблицами.