Введение к работе
Актуальность темы. В настоящее время лекарственные растения пользуются большим спросом. Лечебные препараты, приготовленные из растительного сырья, составляют около 50 % от общего объема выпускаемых препаратов. Разработ/ ка специфических методик определения биологически активных веществ является необходимым условием изучения лекарственных растений.
Среди всего многообразия методов анализа лекарственных препаратов выделяются и приобретают все большее значение физико-химические методы. Это объясняется тем, что их использование ведет к значительному сокращению времени и веществ, затрачиваемых на анализ, кроме того, физико-химические методы характеризуются большей точностью и надежностью. В последние годы в фармакопеи разных стран включены такие физико-химические методы как: фотоколориметрия, экстракционная фотометрия, спек-трофотометрия в УФ-области, полярография, рефрактометрия, хроматография на бумаге и в тонком слое сорбента,газовая, газожидкостная, ВЗЗХ и др.
При знакомстве с литературой, где широко публикуются работы по применению современных методов количественного определения лекарственных веществ, выявляется крайняя неравномерность в разработке методик анализа: существует большое количество препаратов, для которых разработаны методики с применением практически всех методов анализа; для других же препаратов физико-химические метопы анализа не разработаны совсем. К их числу можно отнести и растительное сырье и препараты из него.
В качестве объектов исследования были выбраны боясышник, зверобоя и календула, широко применяемые в современной медицинской практике. Основными действующими веществами этих растений являются флавоноиды, но методы их анализа в препаратах и сырье боярышника, зверобоя и календулы разработаны недостаточно.
В последние годы разработаны фотометрические методы количественного определения флавоноидов после проведения окрашенных реакций. Но наибольшее распространение получили спектральные методы анализа. УФ-спектрофотометрический метод, ВЗХХ и ТСХ-денситометрия имеют большие потенциальные возможности при стандартизации флавоноидов в лекарственном сырье и препаратах. Это соответствует современным требованиям, предъявляемым к фармацевтическому анализу.
Вследствие этого, выбор оптимального метода и разработка методик количественного определения флавоноидов в указанных объектах является актуальной проблемой.
Цель исследования. Выбор оптимального метода количественного определения флавоноидов, подбор условий и разработка унифицированной методики количественного определения флавоноидов в сырье, препаратах и шроте боярышника, зверобоя и календулы, усовершенствование технологий настоек, экстрактов, а также водных извлечений из исследуемого сырья.
Задачи исследования:
I. Изучить литературу по следующим направлениям: сведения о химическом составе, биологической активности и методах анализа боярышника, зверобоя и календулы, технология приготовления препаратов из сырья исследуемых растений.
-
Провести сравнительную оценку доступных методов анализа флавоноидов с целью выбора оптимального.
-
Подобрать условия и разработать унифицированную методику количественного определения флавоноидов в сырье, псепаратах и шроте боярышника, зверобоя и календулы с использованием выбранного метода.
-
Использовать разработанную методику в процессе производства препаратов боярышника, зверобоя и календулы.
-
Разработать нормативно-техническую документацию на жидкий экстракт и настойку боярышника, с включением разработанных методик.
Научная новизна. Подобраны условия проведения реакции комплексообразования флавоноидов с алюминия хлоридом в уксусно-уротропиновом буферном растворе (количество реагентов, взятых для анализа, температура и время проведения реакции, рН-среда), определены основные факторы, влияющие на максимальную экстракцию флавоноидов из сырья (величина частиц сырья, природа экстрагента, соотношение сысья и экстрагента, время и температура экстракции), которые положены в основу разработки унифицированных методик определения флавоноидов на всех стадиях производства препаратов, го есть в сырье, готовом продукте и шроте боярышника, зверобоя и календулы.
Комплексом методов (спектрофогомегрическим и ТСХ) выявлено, что основным фактором, влиявшим на полноту экстракции флавоноидов при изготовлении водных извлечений и настоек из боярышника, зверобоя и календулы, а также жидкого экстракта из боярышника, является измельченность сырья, при этом величина час-
тиц сырья 0,5 мм дает значительную экономию сырья: для боярышника - в 6 раз, для зверобоя - в 4 раза, для календулы -в 2 раза. Для использования мепкоизыельченного сырья разработана одноразовая упаковка, которая лает возможность качественного приготовления зоцных извлечений з домашних условиях. Определены условия хранения одноразовой упаковки и сроки их годности
Учитывая го, что трава зверобоя имеет плотную структуру и содержит значительное количество дубильных веществ, в процессе экстракции под действием капиллярных сил вода пропитывает растительное сырье, заполняет межклеточное пространство и проникает внутрь клеток интенсивнее при увеличении времени нагревания, вследствие чего влияние времени нагревания оказывается более значительным, чем время, настаивания, в этой свя-зи максимальное извлечение цействуюших'^йз травы зверобоя осуществляется при нагревании водного извлечения в течение 30 минут и последующем настаивании в течение 10 минут, а при изготовлении водных извлечений из плодов боярышника - нагревание в течение 30 минут и последующее настаивание в течение 45 мин.
В процессе исследования были разработаны пути усовершенствования технологии настоек, экстрактов и водных извлечений из боярышника, зверобоя и календулы, заключающиеся в уменьшении величины частиц сырья, увеличении концентрации экстрагента (спирта), изменения температуры и времени экстракции и перемешивании экстрагента во время процесса экстрагирования.
Практическая значимость, работы. На основании проведенных исследований разработаны и внедрены:
- методики качественного и количественного анализа флаво-
ноияов в экстракте боярышника жидком (проект SC на "Экстракт боярышника жидкий" направлен в Фармакопейный комитет. Письмо № 7-12/812 от 16.03.94 г.).
- методики качественного и количественного анализа флазо-
ноидов в настойке боярышника (Проект ФС направлен на Ярославс
кую фармацевтическую фабрику для согласования. Письмо № 7-6/
560 от 27.04.93 г.)
Публикации. По теме диссертации опубликовано 5 печатных работ.
Апробация работы. Основные положения диссертации доложены на Республиканской научной конференции по фармации и фармакологии (Пятигорск, 1993), в материалах Республиканской научно-практической конференции (проблемы фармацевтов Таджикистана, 20-21 декабря 1991).
Связь задач исследования с проблемным планом фармацевтической науки. Диссертационная работа выполнена в соотсет-ствии с тематикой и планом научно-исследовательских работ Научно-исследовательского института фармации (номер государственной регистрации 0192.017260) и Межведомственным советом по фармации № 47 АМН РФ.
На защиту выносятся:
результаты исследования по выбору оптимального метопа количественного определения флавоноидов;
унифицированная методика количественного определения флавоноидов в сырье, препаратах и шроте боярышника;
унифицированная методика количественного определения ітлавоноидсв в сырье, препаратах и шроте зверобоя;
- б -
унифицированная методика количественного определения флавоноицов в сырье, препаратах и шроте календулы;
результаты по усовершенствованию технологии настоев, настоек и экстрактов боярышника, зверобоя и календулы.
Объем и структура диссертации. Работа изложена на 128 страницах машинописного текста, содержит 25 таблиц и 8 рисунков. Работа состоит из введения, обзора литературы, трех экспериментальных глав, общих выводов, списка литературы 185 наименований, из них 37 на иностранных языках.
![Совершенствование методов стандартизации лекарственных средств на основе корневищ радиолы розовой [Электронный ресурс]](/i/i/4381/176171.png "Совершенствование методов стандартизации лекарственных средств на основе корневищ радиолы розовой [Электронный ресурс] Петрова Елена Сергеевна")
