Введение к работе
Актуальность теми: Тиомочевине и ее производным в литературе посвящено большое число работ. Зто понятно, таи как соединения этого класса находят широкое применение в практике. Многие производные гиомочевины обладают илсоктицидішнн и гербицид-ными свойствами, а также широким спектром фармакологической активности - противотуберкулезной, снотворной, анестизирующей, ангигельминтной, антибактериальной и др.
Среди многочисленных N -замещенных тиомочевин Н-арил-н', Н'-диалкилтиомочевины менее изучены, хотя известно, что производные, содержащие в арильном остатке галогены С01), радикали мвтил и бутокси, нашли применение в качестве гербицидов. Отметим, что грехзамещешые тиомочевшш, содеркацие ядра различных гетероциклов, еще менее изучены. Однако изеєстно, что многие гетероциклические соединения, особенно азотсодержащие, также обладают пестицидншл и фармакологическим действием. Сочетание гетероциклической группировки с остатком тиомочевини макет способствовать появлению новых ценных биологических свойств.
Таким образом, разработка способов получения, изучение химических превращениіі и проведение пестицидных и фармакологических испытаний'в ряду Н-гетерил-И, Н-диметшітиомочевин являются актуальной проблемой, прецставляюцеіі научны;; И практический интерес.
Цель работы - разработка метода синтеза Ы-гетерил- N,K --диметилтимючевин, основанного на взаимодействии тетраметил-тиурамдисульфида с аминами гетероциклического ряда, а такт; научение химических и биологических свойств синтезированных трех-замецеиных тиоыочевин.
Научная новизна . Впервые изучено влияние структуры субстрата и природы растворителя на ход реакции ТгЯД с аминами гетероциклического ряда; при этом синтезирован ряд новых і]-гете~ рил-И ,И -диметиятиомочеэин. Установлено, ч'до направление реакции , Ы-гетерил-Д ,Е -диметилтиомочевин с о< -бромацетофенонами зависит от природы гетероцикла гиомочевины и заместителей в ядре с(-броыацетофенона. Разработаны новые препаративные методы синтеза Jd-меркапгобензимпдазола и 4-оксо-Ы -гетери,і-й , іі-диметилтиомочевин.
Практическая ценность. Разработанные метода синтеза Б-ге-терил- N, Н-диметилгиомочевин, 2-меркаптобензимидаэола, 2-оксо--4-таонохиназолинов и амидинотиомочевин могут бить использованы в препаративном органическом синтезе. Синтезированные вновь соединения представляют интерес в качестве потенциальных пестицидов, а Н-(1,2,4-гриазолил-4)- N,H -диметилтиомочзвина проходит дополнительные фармакологические испытания в качестве ги-пертензивиого препарата.
Апробация работы. Основные полонений работы докладывались на 1У Всесоюзном совещании по химическим реактивам (г. Баку, 1991 г.), на XI Всесоюзной конференции, по нематодным болезням растении (г. Кишинев, 1991 г.), а также на ежегодных научных конференциях профессорско-преподавательского состава государственного университета Молдовы (г. Кишинев, І99І-І993 гг).
Дубликащш. По материалам диссертации опубликовано 4 статьи и тезисы трех докладов.
Структура и объем работы. Диссертационная работа состоит из введения, обзора литературы, обсуждения результатов, выводов и списка. литературы. Материал диссертации изложен на НО стр. и включает.17 таблиц, 4 рисунка и список литературы, содержа-, щий 122 наименования.
![Синтез и рецепторные свойства n-трет-бутилтиакаликс[4]аренов, содержащих карбамоильные функции по нижнему ободу](/i/i/4469/165242.png "Синтез и рецепторные свойства n-трет-бутилтиакаликс[4]аренов, содержащих карбамоильные функции по нижнему ободу Смоленцев Владимир Александрович")
