Введение к работе
Актуальность темы, Химия фосфороргэнических соединений является одним из важных и интересных разделов химии элементооргаинческнх соединений. Особый интерес фэсфороргакические соединения, продолжают представлять как биологически активные вещества. В последнее время в этом плане активно проводятся исследования различных фзсфонкарбоновых кислот, привлекающих внимание как возможные антиметаболіті близких по строению карбонових и нирсфосфорной кислот, участвующих в обмене веществ.
Значительный интерес представляют фосфонуксусная кислота и ее производные, проявляющие гербицидную, фунгицидную, инсектицидную и другие виды биологической активности. Следует отметить шсокую антивирусную активность фосфонуксусной кислоты. Наряду со своим гомологическим аналогом - фосфонмуравьиной кислотой - она является одним из перспективних соединений с противогерпотической активность».
Наряду с зысокой антивирусной активностью фосфонуксусная кислота обладает и отрицательными качествами, главные из которых: подавление икунных реакций организма и сильное местное раздражающее действие.
В последнее время активно проводятся исследования по применению производных фосфонуксусной кислоты в лечении такого опасного заболеваний, как СГШД человека. В противоположность фосфонмуравьиной кислоте, сама фосфонуксусная кислота сказалась малоэффективной как ингибитор обратной транскрилтазы вируса иммунодефицита человека-1, якдя.ащегося причиной СПИДа. Однако, существует определенные надежда, что введение некоторых функциональных групп в фоофонуксусную кислоту нейтрализует отрицательное влияние метипеновоа группы., что, в свою очередь, откроет перспективы применения производных фосфонуксусной кислоты в лечении СПИДа и других виру сил заболеваний человека и животных.
Таким образом, поиск некое биологически активных соединений в ряду кро:'ззодігьи фосфзнуксуснсй кислота является важной и актуальной задаче;*.
Цель .работа. Целью кзстеной рабоиі явились синтез,, .изучение свойств и исследование биологической iu-сшыюсти новых серо- и азотсодержащих прсг!"ссдч:4х фоофснук^усмой кислоты.'-
Hsy'^E^JlorxKrja. і: репу^ііТ.'тє систематического изучения
реакции тиоцианирования впервые синтезированы тиоцианированные производные фосфонуксусной кислоты и исследованы их химические свойства. Получены новые сулъфенированные и азидированные производные фосфонуксусной кислоты- Изучена реакция расщепления эпокснсоединений фосфонуксусной кислотой, в результате которой получены ее новые азотсодержащие производные.
Практическая ценность. Изучена биологическая активность ноеых производных фосфорилированной уксусной кислоты. Среди синтезированных соединений выявлены вєіцества, обладащие антивирусной и фунгицидной активностью и представлящие интерес для практического использования.
" Апробация работы. Материалы диссертации доложены на всесоюзном семинаре по химии физиологически активных соединений (Черноголовка, 1989) и на молодежном коллоквиуме им. А.Е.Арбузова по химиии фосфороргакических соединении (Ленинград, 1990).
Публикации. По теме диссертации опубликовано четыре статьи и тезисы доклада.
Структура и объем диссертации. Настоящая диссертация состоит из введения, литературного обзора, пяти глав обсуждения результатов исследования, экспериментальной чавти, выводов и списка литературы. Работа изложена па 152 страницах, иллюстрированна ' f таблицами и 2? рисунке". Библиография содержит 20f литературные ссылки.
