Введение к работе
Актуальность проблеми. В настоящее время сердечно-сосудистые заболевания являются одной из основних дрлчля смертности я яква-лг.ддост:: среда населеная большинства кядустру.альннх и эконоудчо-скн развитых стран. Поэтому созданле новых препаратов для лечения сердечно-сосудистой патологля является ванной государственной задачей.
Сердечные гллкозлды - это одне лз наиболее интенсивно используемых в клинической медицине лекарственных средств;. В токе вре-кя им прнсуца високая токсичности, которая кояет стать причиной непредвиденных осложнений яри лх применении. В сеязл с этим актуальной задачей является поиск новых препаратов с пониженной.
Цель работа. Разработка новых путей синтеза 14^-Г2дрокидроиз-водных ряда острана с раалкчикж заместителя:.^ в положении 17,которое могут стать родоначальникам нового класса соединений для лечения сердечно-сосудкстюс заболеваний.
Научная новизна, и .практическая ценность.работы. 11а основе полного синтеза стероидов по схеме Торгоза-Аванченко получен ряд І7&-алкил-17Л-глдрокепдрэлзводных эстратриена. Разработано два варлан^ та их синтеза с применением реакций ^отосенслбилязированного окисления и конного иодирования. В результате проведенного исследования синтезировано, 30 новых соединений. Прэдложен одностадийный синтез 146-ггдрокспстеропдов р.яда эстрана с С-І7 боковой цедьв. Получены соединения, обладаюзде способностью ингдбировать //а+, К*-АТФ-азу. Па основании биологических испытаний сделан выэсд о возмогшем использовании МЗ-гидроксддроизводьъ'х ряда зстрана в рола ^2-адрекоблока,тсров.
Адресация. Основные результаты работы доложены на УІ Дунайском симпозиуме по хроыатограапи (Варна, сентябрь,1987 г.). У Конференции молодых ученых социалистических стран по бяоорга-нической химии (Лущияо, август, 1988 г.) я на Научной конференции "Биохшікя-;іедацкЕеп (Ленинград, ноябрь-декабрь, 1988 г.)
Нублшсацта.До материалам диссертации опубликованы две статьи и три доклада в виде тезисов.
Структура и объем работы. Диссертация изложена на 94 страницах машинописного текста а состоит из введения, четырех глав ("Обзор литературы","Обсуждение результатов", "Биологические испытания", "Экспериментальная часть") и выводов. В соответствии с поставленной целью в литературном обзоре содорнатся с[ундамея-тальныэ св8деная-по синтезу соединений обдадавднх.кардаотони -ческой активностью. Список цитируемой литературы вкдшает 107 найменований.
![Синтез стероидных [17,16-d]пиразолов и пиразолинов, потенциальных биорегуляторов направленного действия](/i/i/4367/401992.png "Синтез стероидных [17,16-d]пиразолов и пиразолинов, потенциальных биорегуляторов направленного действия Черткова Виктория Валерьевна")